第一章 绪论1
第一节 微生物药物的定义和组成以及微生物药物学的研究内容1
一、微生物药物的定义和组成1
二、微生物药物学的研究内容2
第二节 从抗生素到微生物药物的发展概况2
一、开创抗生素时代的渊源2
二、抗生素时代的开创3
三、抗生素发展的黄金时代3
四、微生物来源的其他生理活性物质——微生物药物的最新组成5
第三节 寻找微生物药物的基本途径和方法6
第四节 当前寻找新微生物药物的主要途径7
复习思考题9
第二章 微生物资源多样性与微生物新药发现11
第一节 微生物次级代谢产物的来源、生理活性以及结构多样性概述11
一、微生物次级代谢产物来源的多样性11
二、微生物次级代谢产物生理活性的多样性12
三、微生物次级代谢产物结构的多样性13
第二节 扩大微生物来源是发现微生物新药的重要途径13
一、稀有放线菌是发现微生物新药的重要源泉13
二、黏细菌是一类值得关注的微生物新资源14
三、从植物内生菌中筛选微生物新药16
四、从海洋微生物中筛选微生物新药17
复习思考题18
第三章 微生物菌种和发酵19
第一节 微生物菌种选育技术和保藏19
一、自然选育19
二、诱变选育20
三、杂交育种21
四、原生质体融合技术21
五、基因工程技术23
六、菌种保藏的原理和方法23
第二节 培养基25
一、培养基的成分25
二、培养基的配制原则和类型27
第三节 灭菌和染菌的防治29
一、灭菌原理与方法30
二、培养基灭菌31
第四节 发酵过程的控制35
一、发酵过程的主要控制参数36
二、发酵过程中的控制37
复习思考题39
第四章 抗细菌抗生素及细菌耐药性41
第一节 β内酰胺类抗生素及细菌耐药性41
一、β内酰胺类抗生素的基本结构特征41
二、β内酰胺类抗生素的作用机制43
三、细菌对β内酰胺类抗生素产生耐药性的作用机制45
四、克服细菌对β内酰胺抗生素产生耐药性的对策49
第二节 氨基糖苷类抗生素及细菌耐药性55
一、氨基糖苷类抗生素的发展55
二、氨基糖苷类抗生素的作用机制56
三、细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的作用机制58
四、具有抗耐药菌作用的新的氨基糖苷类抗生素的研究开发59
第三节 MLS类抗生素及细菌耐药性63
一、MLS类抗生素的结构特性63
二、MLS类抗生素的作用机制64
三、细菌对MLS类抗生素产生耐药性的作用机制67
四、新型大环内酯类抗生素的研究开发69
第四节 糖肽类抗生素及细菌耐药性70
一、糖肽类抗生素的结构特征和临床应用70
二、糖肽类抗生素的作用机制72
三、细菌对糖肽类抗生素产生耐药性的作用机制74
四、具有抗耐药菌作用的新的糖（脂）肽类抗生素78
第五节 其他类别的抗生素及细菌耐药性85
一、利福霉素类抗生素及细菌耐药性85
二、其他类别的抑制细菌细胞壁合成的抗生素88
三、其他类别的抑制细菌蛋白质合成的抗生素89
第六节 细菌产生耐药性的非特异性机制及新药的研究开发95
一、细胞外膜渗透性发生改变的耐药机制96
二、主动药物外排的耐药机制与新药研究98
三、细菌菌膜形成的机制与细菌耐药性99
四、寻找新的药物作用靶位与克服耐药性新药的研究103
复习思考题111
第五章 抗真菌药物的作用机制及真菌耐药性113
第一节 抗真菌药物发展简介113
第二节 抗真菌药物的作用机制与真菌耐药性机制114
一、作用于真菌细胞膜的抗真菌抗生素114
二、作用于真菌细胞壁合成的抗真菌抗生素116
三、抑制蛋白质合成的抗真菌抗生素120
四、抑制电子传递的抗真菌抗生素120
五、作用于核酸合成的抗真菌药物120
第三节 抗真菌抗生素研究展望121
复习思考题122
第六章 抗菌肽——抗菌药物新资源123
第一节 抗菌肽类活性物质的发展123
一、抗菌肽简介123
二、阳离子多肽的基本结构和功能124
三、阳离子多肽的作用机制124
第二节 防御素抗菌肽家族126
一、防御素的结构特征126
二、防御素的分布127
三、微生物对防御素的耐受性128
四、防御素的其他生物活性128
第三节 cathelicidins抗菌肽家族129
一、cathelicidins基因组成和生物合成129
二、cathelicidins抗菌肽家族的结构特征129
三、cathelicidins抗菌肽家族的抗菌活性130
复习思考题132
第七章 抗肿瘤抗生素及肿瘤细胞耐药性133
第一节 蒽环类抗肿瘤抗生素133
一、柔红霉素和阿霉素133
二、双嵌入类化合物135
第二节 丝裂霉素类抗肿瘤抗生素135
第三节 博莱霉素类抗肿瘤抗生素136
第四节 其他类别的抗肿瘤抗生素137
一、放线菌素D137
二、烯二炔类抗肿瘤抗生素138
三、喷司他丁140
四、格尔德霉素140
第五节 肿瘤细胞多药抗性的特性141
一、MDR的证明141
二、MDR的分子遗传学142
复习思考题146
第八章 微生物来源的生理活性物质147
第一节 微生物来源的具有免疫调节作用的生理活性物质147
一、免疫调节与免疫治疗147
二、大环内酯类免疫抑制剂149
三、肽类免疫抑制剂152
四、其他结构类别的免疫抑制剂154
第二节 微生物来源的具有降血脂作用的酶抑制剂155
一、胆固醇与高血脂症155
二、HMGCoA还原酶制剂155
第三节 微生物来源的具有代谢调节作用的酶抑制剂158
一、微生物来源的α葡萄糖苷酶抑制剂158
二、微生物来源的胰脂酶抑制剂161
复习思考题163
第九章 非临床用微生物药物165
第一节 农用抗虫抗生素165
一、聚醚类抗生素166
二、非典型大环内酯类抗虫抗生素167
第二节 农用抗菌抗生素169
一、灭瘟素S169
二、春日霉素169
三、有效霉素170
第三节 除草及其他农用抗生素170
一、双丙氨膦171
二、除莠霉素171
三、赤霉素172
四、脱落酸172
第四节 作为食品防腐剂的抗生素172
一、纳他霉素172
二、乳链球菌素173
第五节 兽用抗生素与细菌耐药性173
一、抗菌生长促进剂173
二、通过饲养动物细菌的耐药基因向人体的传播175
三、从动物向人体传递耐药细菌的途径175
复习思考题176
第十章 生物转化技术在现代制药工业中的应用177
第一节 生物转化的定义与研究内容177
第二节 生物转化的基本类型178
一、还原反应178
二、氧化反应178
三、水解反应179
四、转移和裂合反应179
第三节 生物转化与手性药物合成180
一、有关手性的几个基本概念180
二、开发手性药物的意义185
第四节 生物转化在现代制药工业中的应用187
一、脂肪酶在制药工业中的应用187
二、醇脱氢酶在制药工业中的应用192
三、环氧化物水解酶在制药工业中的应用193
四、其他一些酶在制药工业中的应用194
第五节 生物转化与甾体药物195
一、生物转化与甾体类药物制备概述195
二、甾醇边链的生物降解与甾体药物制备197
三、生物羟基化反应与甾体药物制备201
复习思考题202
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