第一章 绪论1
一、药物合成的作用及发展1
二、合成方法分类4
三、合成设计研究途径6
四、如何学习药物合成8
参考文献8
第二章 药物合成设计基本原理9
第一节 合成设计的准备工作10
第二节 目标分子的考察11
一、目标分子的结构特征11
二、目标分子的化学反应性16
三、类似物合成方法的借鉴18
四、目标分子生物合成途径的借鉴20
第三节 逆合成分析法21
一、逆合成分析法基本介绍21
二、分子分拆法基本概念22
三、官能团的分拆与转化26
四、连接的应用32
五、拆开分子时应注意的事项34
六、几个特例35
第四节 合成路线的考察和选择38
一、合成路线设计的评价标准38
二、合成路线考察38
三、绿色化学合成42
四、合成路线设计注意事项45
参考文献48
第三章 合成控制方法与策略50
第一节 区域专一性控制——反应性差异的利用50
一、反应的选择性及控制因素50
二、反应性差异的利用52
三、试剂和反应条件对选择性合成的调节作用55
第二节 区域专一性控制——导向基与保护基的应用58
一、导向基59
二、保护基62
第三节 区域专一性控制——潜在官能团的应用72
一、潜在官能团的定义及类型73
二、潜在官能团的应用73
第四节 立体选择性控制——不对称合成反应78
一、对映体拆分法78
二、不对称合成反应简介82
三、非对映选择性合成85
四、对映选择性合成94
五、双立体差异反应100
六、“绝对”不对称合成反应102
七、具体反应例证102
第五节 重排反应的利用103
一、重排反应103
二、碳碳重排104
三、碳杂重排110
四、杂碳重排116
参考文献121
第四章 药物合成中常用的基本反应123
第一节 与药物分子骨架形成相关的反应123
一、碳碳单键的形成123
二、碳碳双键的形成144
三、碳环的形成150
四、杂环的形成154
第二节 药物分子中官能团的引入与转换158
一、官能团的引入159
二、官能团的转换162
三、氧化反应165
四、还原反应183
第三节 有机药物化学结构的修饰194
一、成盐修饰195
二、利用共价结合引入增溶基团的修饰199
三、用作前药的修饰202
四、靶向药物的连接204
参考文献205
第五章 药物与相关中间体的合成207
第一节 含脂环结构的药物207
一、环戊烷类药物207
二、环己烷类药物211
三、金刚烷类药物213
四、维生素A类药物214
第二节 含芳香基团的药物215
一、类别216
二、单环芳香烃类药物216
三、多环芳香烃类药物233
第三节 甾体类药物235
一、结构特征与分类235
二、甾体药物合成的常用反应236
第四节 与吗啡结构有关的药物246
第五节 猹材邗０防嗫股
一、结构特征与分类249
二、半合成猹材邗０防嘌苌锏囊话惴椒
第六节 多肽和多聚核苷酸的化学合成256
一、多肽的化学合成256
二、多聚核苷酸的化学合成260
第七节 含杂环药物261
一、杂环化合物的分类和命名261
二、含五元杂环药物263
三、含苯并五元杂环药物276
四、含六元杂环药物281
五、含苯并六元杂环药物292
六、含稠杂环药物300
七、麦角类药物306
参考文献307
第六章 药物合成方法新进展309
第一节 生物催化合成反应在药物合成中的应用309
一、概述309
二、生物催化的催化剂312
三、酶促反应及其应用317
第二节 电化学合成反应在药物合成中的应用322
一、电化学合成反应的优势322
二、电化学合成反应所需的基本设备与材料323
三、电化学合成反应示例325
第三节 光化学反应在药物合成中的应用329
一、光化学反应基本介绍329
二、光化学反应的基本仪器和条件330
三、光化学反应具体示例331
第四节 相转移催化反应在药物合成中的应用337
一、相转移催化反应的原理337
二、相转移催化反应示例338
第五节 组合化学341
一、组合化学简述341
二、组合合成方法343
三、固相合成法344
四、液相合成法346
五、液固相合成347
第六节 微波催化反应在药物合成中的应用348
一、微波催化合成348
二、微波反应的具体应用349
参考文献351
部分实验反应通法索引368
缩略语及缩写369
与药物合成相关的互联网信息371
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