第1章 导论
一、药物的含义和类别
（一）用于预防疾病的药物
（二）用于诊断疾病的药物
（三）用于治疗疾病的药物
二、药物化学的研究内容
（一）合成路线设计
（二）工艺改革
（三）研究临床用药中的问题
（四）新药开发
三、药物的质量和标准
第2章 局部麻醉药和镇痛药
第1节 局部麻醉药
一、可卡因化学结构的简化
二、化学合成的局部麻醉药
第2节 镇痛药
一、概述
二、吗啡的结构、构型和构象
三、吗啡衍生物--吗啡结构的修饰
四、吗啡合成代用品--吗啡结构的改造
（一）4-苯基哌啶衍生物
（二）苯吗喃衍生物
（三）吗啡烃衍生物
五、其他结构类型镇痛药
第3章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第1节 解热镇痛药
一、水杨酸及其衍生物
二、乙酰苯胺衍生物
三、吡唑酮衍生物
第2节 非甾体抗炎药
一、概述
二、非甾体抗炎药的结构类型
（一）芬那酸类及其同系物
（二）吲哚衍生物
（三）芳基烷酸衍生物
三、在芳环上引入a一甲基乙酸基团的方法
四、其他结构类型的非甾体类抗炎药
第4章 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痼药
第1节 镇静、催眠和抗焦虑药
一、巴比妥类药物
二、苯并二氮杂革类药物
三、其他结构类型药物
第2节 抗癫痫药
一、乙内酰脲类
二、其他结构类型
第5章 心血管药物
第1节 降血脂药
第2节 抗心律失常药
第3节 抗心绞痛药物
第4节 抗高血压药物
第6章 抗肿瘤药物
第1节 生物烷化剂
一、生物烷化剂的作用方式
二、生物烷化剂的化学性质
三、提高生物烷化剂选择性的途径
第2节 生物还原烷化剂
一、生物还原烷化剂的结构类型
（一）活性型烯胺类
（二）简单醌甲基类
（三）插烯型醌甲基类
（四）a-甲烯内酯或内酰胺类
二、可能的生物还原烷化剂的实例
第3节 抗代谢物
第4节 金属配合物
第5节 诱导分化剂
第7章 合成抗菌药
第1节 磺胺类药物
一、对氨基苯磺酰胺衍生物
（一）N衍生物
（二）N，N衍生物
二、磺胺类药物的抗菌机制
三、构效关系
四、磺胺类药物的合成
第2节 喹诺酮类药物
一、喹诺酮类药物母核的结构类型
二、喹诺酮类药物的作用机制
三、典型药物的合成
四、喹诺酮类药物的构效关系
第3节 咪唑类抗菌药
第4节 抗菌增效剂
第8章 抗生素
第1节 概述
一、抗生素的含义
二、抗生素的来源
（一）生物合成
（二）半合成
（三）全合成
三、抗生素的分类。节
（一）B-内酰胺类抗生素
（二）四环素类抗生素
（三）氨基糖苷类抗生素
（四）大环内酯类抗生素
（五）多肽类抗生素
（六）多烯类抗生素
（七）其他抗生素
第2节 B-内酰胺类抗生素
一、天然青霉素G和半合成青霉素
（一）耐酸的半合成青霉素
（二）耐酶的半合成青霉素及B-内酰胺酶抑制剂
（三）广谱半合成青霉素
（四）过敏反应的研究
二、半合成头孢菌素类抗生素
第3节 四环素类抗生素
第4节 其他抗生素
第9章 维生素
第1节 水溶性维生素
一、维生素B1合成
（一）合成设计思路
（二）改进的合成方法
（三）维生素B1合成新工艺
二、维生素B合成
（一）合成方法的思路
（二）应用地尔斯-阿尔特（Diels-Alder）反应设计的新合成路线
三、维生素c合成
（一）双酮法
（二）两步发酵法
四、异维生素C钠合成
第2节 脂溶性维生素
一、维生素A合成
（一）C13→C14→C20法
（二）C13→C15→C20法
二、维生素E合成
（一）2，3，5一三甲基氢醌的制备
（二）植物醇或异植物醇的制备
（三）维生素E的合成饿
第10章 甾体激素类药物
第1节 甾类药物的结构、构型和构象
第2节 甾体激素药物的分类
一、根据母体的化学结构特征分类
二、根据甾体激素的生源分类
第3节 甾体激素药物的合成
一、孕甾双烯醇酮醋酸酯的制备
二、改造孕甾双烯醇酮醋酸酯结构，合成相应的甾类药物示例
三、甾类药物合成中的常用反应
四、具体药物的合成示例
五、甾类药物的全合成
第11章 前药与软药
第1节 前药
一、基本概念
二、前药技术的基本要求
三、前药的类别
（一）掩盖苦味、异味的前药
（二）改善对胃肠道有刺激性的前药
（三）提高生物利用度的前药
（四）增加水溶性的前药
（五）延长药物作用时间的前药
（六）克服首过效应的前药
第2节 软药
一、概述
二、软类似物的设计
（一）抗微生物药物
（二）软季铵型抗胆碱能药物
三、活化的软化合物的设计
（一）N-氯胺抗微生物药物
（二）软烷化剂
四、用控释内源物质设计天然软药
五、活性代谢物的设计
六、无活性代谢物的设计
第12章 靶向药物
第1节 脂质体
一、热敏感免疫脂质体
二、pH-敏感免疫脂质体
三、磁性脂质体
四、长循环脂质体茹
第2节 微粒和毫微粒
第3节 免疫球蛋白
第4节 单克隆抗体
第5节 氧化-还原转释载体
第6节 合成聚合物和多糖
第13章 手性药物
第1节 药物的光学异构体与生物活性
一、生物活性强度相等的光学异构体
二、生物活性强度不同的光学异构体
三、生物活性类型不同的光学异构体
四、无治疗活性的光学异构体
五、生物活性相反的光学异构体
第2节 手性药物制备技术
一、外消旋体拆分
（一）外消旋混合物的拆分
（二）外消旋化合物的拆分
二、光学异构体的消旋化
三、应用手性源合成手性药物
四、不对称合成
第14章 新药开发途径
第1节 概述
一、从天然产物中寻找新的生物活性成分
二、从头设计合成新药
三、以现有药物为基础开发新药
第2节 应用拼合原理开发新药
一、拼合原理的含义
二、拼合原理的应用
第3节 应用生物电子等排原理开发新药
一、基本概念
二、生物电子等排原理的应用
第4节 研究代谢产物开发新药
第5节 模仿专利药物的主体结构开发新药
第6节 修饰功能基开发新药
第15章 微波和分子筛在药物合成中的应用
第1节 微波技术
一、微波的作用机制
二、微波反应器
三、微波在药物合成中的应用
（一）酯化反应
（二）水解反应
（三）氧化反应
（四）缩合反应
（五）重排反应
（六）醛化合物一步合成腈化合物
（七）芳香甲醚的合成
第2节 分子筛
一、硝化反应
二、醇羟基的酰化反应
三、有活性取代基苯环的溴代反应
四、克脑文纳盖尔（Knc~venagel）缩合反应
五、付-克（Friedel-Crafts）反应
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