药物合成基本技能与实验

　　第1章药物合成实验的一般知识1
　　11药物合成实验中有机化学试剂常识1
　　111有机化学试剂的特有性质1
　　112有机化学试剂取用常识5
　　12药物合成实验应注意的基本事项6
　　121实验室的一般注意事项6
　　122火灾、爆炸、中毒、触电事故的预防7
　　123事故的处理与急救9
　　13危险物质和危险装置的使用10
　　131汞的安全使用10
　　132压缩气体钢瓶的安全使用12
　　133其他危险化合物的使用注意事项13
　　14实验预习、实验记录和实验报告16
　　141实验预习与预习报告16
　　142实验记录16
　　143实验报告17
　　144产率的计算18
　　阅读材料：药物合成实验室废弃物的处置19
　　第2章药物合成实验的基本技能与操作23
　　21合成中常规基本技能和操作23
　　211抽真空23
　　212粉碎28
　　213溶解与熔化29
　　214加热与冷却32
　　215萃取与色谱技术37
　　216过滤与离心分离52
　　217干燥56
　　218蒸馏和浓缩61
　　219脱色和重结晶70
　　2110升华74
　　22微量和半微量实验基本知识76
　　221仪器76
　　222反应装置81
　　223操作要点86
　　参考文献88
　　第3章药物合成实验89
　　31卤化反应89
　　311氯代环己烷（Chlorocyclohexane）的制备89
　　312对溴乙酰苯胺(pBromNacetanilide)的制备91
　　3131溴丙烷(1Bromopropane)的制备92
　　314对氯苯酚（4Chlorophenol）的制备93
　　阅读材料：卤化剂种类96
　　32酰化反应103
　　3211235O四乙酰基D呋喃核糖(1235OTetraacetylDribo 
　　furanose)的制备103
　　322对甲基苯乙酮（pMethylacetophenone）的制备105
　　323NN二乙基3甲基苯甲酰胺(NNDiethyl3methylbenzamide)
　　的制备107
　　324阿司匹林(Aspirin)的制备109
　　阅读材料：酰化反应在保护反应中的应用112
　　33烃化反应115
　　331相转移催化合成dl扁桃酸(Mendilic Acid)115
　　332dl扁桃酸的拆分118
　　333β甲氧基萘的制备122
　　阅读材料：与手性有关的概念与术语123
　　34缩合反应126
　　341苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的制备126
　　342盐酸苯海索(Benzhenol Hydroehloride)的制备130
　　343肉桂酸(transCinnamic Acid)的制备132
　　阅读材料：分子内环化反应134
　　35重排反应138
　　351邻氨基苯甲酸（Anthranilic Acid）的制备——Hofmann重排138
　　352对苯二酚双乙酸酯（Hydroquinone Diacetate）的制备——Fries
　　重排140
　　阅读材料： 重排反应类型141
　　36氧化反应148
　　361环己酮(Cyclohexanone)的制备148
　　362己二酸(Adipic Acid)的制备149
　　363间氯过氧苯甲酸(mChoroperoxybenzoic Acid)的制备153
　　阅读材料：Sharpless氧化反应(一个极有价值的不对称催化氧化反应)154
　　37还原反应157
　　371苯佐卡因(Benzocaine)的制备157
　　372氢化肉桂酸(Hydrocinnamic Acid)的制备159
　　373葡甲胺(NMethylglucamine)的制备160
　　374羰基还原的立体化学163
　　阅读材料：常压和加压催化氢化165
　　38其他合成实验171
　　381对硝基苯乙腈(pNitrobenzyl Cyanide)的制备171
　　382对硝基苯乙酸(pNitrophenylacetic Acid)的制备173
　　383β甲基呋喃丙烯酸乙酯［Ethyl 3(furan2yl)but2enoate］的制备174
　　阅读材料：硝化反应与硝化剂177
　　39综合实验180
　　391香豆素3羧酸(Coumarin3carboxylic Acid)的制备180
　　392盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)的制备182
　　393硝苯地平(Nifedipine)的制备184
　　394曲尼司特(Tranilast)的制备185
　　395联苯乙酸(Felbinac)的制备188
　　阅读材料：药物合成策略与方法的新发展191
　　附录1C、H、N、O等原子量累加表和常用元素的原子量表197
　　附录2常用溶剂与试剂的1H NMR和13C NMR数据202
　　附录3常用有机溶剂的纯化206
　　附录4常用酸碱溶液相对密度及百分含量表211
　　附录5常用溶剂极性与水中溶解度表215
　　附录6溶剂混溶性表216
　　附录7各种显色剂及其配制方法217
　　附录8各类化合物的常用鉴别方法218

　　    《药物合成基本技能与实验》对药物合成中的基本技能进行了详尽说明，并通过有代表性的实验旨在培养读者的实际操作能力。全书分为三个部分：第一部分介绍药物合成实验室的一般技能，主要介绍药物合成实验中的一般知识、安全知识和注意事项；第二部分介绍药物合成实验技能和操作，内容包括药物合成的准备、反应过程控制、产品分离和后处理等各个环节的单元操作；第三部分为药物合成，提供了八大反应类型的27个合成实验以及5个药物的制备。
　　    《药物合成基本技能与实验》的特色在于：逐个详解药物合成中的单元操作；针对八大反应类型的27个合成实验分别提供扩展阅读材料．利于读者开阔视野；收录5个药物的制备，其过程均需经多步反应制得．进一步综合训练了读者的单元操作能力和类型反应技能。