9-硝基喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

　　1 绪论
　　1.1 拓扑异构酶I抑制剂
　　1.2 喜树碱与9-硝基喜树碱
　　1.2.1 喜树碱
　　1.2.2 9-硝基喜树碱
　　1.3 喜树碱及其衍生物作用机制和作用模式研究
　　1.4 喜树碱衍生物研究进展
　　1.4.1 A环和（或）B环修饰的喜树碱衍生物
　　1.4.2 C环或D环修饰的喜树碱衍生物
　　1.4.3 E环修饰的喜树碱衍生物
　　1.4.4 喜树碱结合物
　　1.4.5 9-硝基喜树碱酯类衍生物
　　1.5 研究背景与目的
　　1.6 参考文献
　　2 9-硝基喜树碱衍生物的设计原则
　　2.1 喜树碱类化合物的构效关系
　　2.2 结构修饰的设计原则
　　2.3 参考文献
　　3 9-硝基喜树碱及中间体的合成
　　3.1 9-硝基喜树碱的合成
　　3.1.1 实验方法
　　3.1.2 结果与分析
　　3.2 9-硝基-10-羟基喜树碱的合成
　　3.2.1 实验方法
　　3.2.2 结果与分析
　　3.3 10-（3-溴丙氧基）-9-硝基喜树碱的合成
　　3.3.1 实验方法
　　3.3.2 结果与分析
　　3.4 本章小结
　　3.5 参考文献
　　4 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成
　　4.1 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成
　　4.1.1 实验方法
　　4.1.2 结果与分析
　　4.2 体外抗肿瘤活性研究
　　4.2.1 实验方法
　　4.2.2 结果与分析
　　4.3 Topo I抑制活性研究
　　4.3.1 实验方法
　　4.3.2 结果与分析
　　4.4 本章小结
　　4.5 参考文献
　　5 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成
　　5.1 实验方法
　　5.1.1 仪器和试剂
　　5.1.2 实验步骤
　　5.2 结果与分析
　　5.2.1 合成路线的选择
　　5.2.2 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成
　　5.2.3 9-硝基喜树碱酯类衍生物的结构解析
　　5.3 本章小结
　　5.4 参考文献

　　牟璠松，女，1977年4月生人，理学博士，吉林省辽源市人。现为东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室、林业生物制剂教育部工程研究中心教师。主要从事天然产物化学、波谱解析、天然产物活性筛选等方面的研究工作。近年来，主持和参与国家和省部级科研项目5项，发表学术论文19篇，授权国家发明专利5件，获得首届梁希林业科学技术奖三等奖1项。

　　《9-硝基喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》是以喜树中提取的主要活性成分——喜树碱作为先导化合物，首先半合成了9-硝基喜树碱，进而在保持活性不变的前提下，对其进行合理的结构修饰，仅在某些功能基上作一定的化学结构改变，合成了系列9-硝基喜树碱季铵盐衍生物和酯类衍生物，并对所合成衍生物的体外抗肿瘤活性和拓扑异构酶I抑制活性进行了评价，为高效低毒喜树碱类新药的研制和开发奠定基础。本书可供天然产物化学、植物学以及药学等领域的科研、教学人员和研究生参考。