手性药物研究与评价

　　第1部分
　　1　手性化合物的基本知识
　　1.1　手性是自然界的属性
　　1.2　手性药物
　　1.3　手性、不对称性与光学活性
　　1.4　手性的命名及有关术语
　　1.4.1　命名
　　1.4.2　与手性有关的术语
　　1.5　对映体组成的测定
　　1.5.1　比旋光度的测定
　　1.5.2　核磁共振谱法(NMR)
　　1.5.3　使用手性柱的色谱法
　　1.6　绝对构型的测定
　　1.6.1　X射线衍射法
　　1.6.2　化学相关法
　　1.6.3　普雷洛格规则
　　1.6.4　霍洛法
　　1.6.5　NMR法
　　参考文献
　　2　手性药物的不对称合成方法
　　2.1　手性药物与不对称合成
　　2.2　不对称合成的定义与表述
　　2.3　不对称合成的方法分类
　　2.4　有机分子催化的不对称反应
　　2.5　不对称氧化反应
　　2.5.1　烯丙醇的不对称环氧化反应
　　2.5.2　非官能团化的烯烃的不对称氧化反应
　　2.5.3　内消旋环氧化合物的不对称失对称性作用
　　2.5.4　烯烃的不对称双羟化反应
　　2.5.5　不对称羟氨化反应
　　2.5.6　不对称氮杂环丙烷化反应
　　2.5.7　不对称BayerVilliger氧化反应
　　2.6　不对称氢化反应及还原反应
　　2.6.1　碳碳双键的不对称催化氢化
　　2.6.2　羰基化合物的不对称催化氢化反应
　　2.6.3　硼杂唑烷催化还原体系
　　2.6.4　羰基的直接不对称还原胺化反应
　　2.7　不对称碳碳键的生成
　　2.7.1　底物控制的碳碳键生成反应
　　2.7.2　试剂控制或催化的不对称碳碳键生成反应
　　2.8　不对称反应中的新概念
　　2.8.1　不对称反应中的非线性立体化学效应
　　2.8.2　二中心协同催化作用
　　参考文献
　　3　手性药物的生物催化合成技术
　　3.1　概述
　　3.2　生物催化剂
　　3.2.1　生物催化剂的筛选
　　3.2.2　生物催化剂发现和改造的分子方法
　　3.2.3　高稳定性生物催化剂的制备方法
　　3.3　生物催化合成反应的体系
　　3.3.1　生物催化反应的溶剂系统
　　3.3.2　非水溶剂的影响及其选择原则
　　3.3.3　水活度的影响及其控制方法
　　3.3.4　添加剂对非水相生物催化反应的影响
　　3.4　手性药物及其中间体的生物催化合成
　　3.4.1　生物还原在手性药物合成中的应用
　　3.4.2　生物氧化在手性药物合成中的应用
　　3.4.3　水解和酯化反应
　　3.4.4　转移和裂合反应
　　参考文献
　　4　手性药物的拆分
　　4.1　外消旋体的有关性质
　　4.2　手性药物的结晶拆分方法
　　4.2.1　直接结晶法
　　4.2.2　通过形成非对映异构体的结晶法
　　4.3　复合拆分和包合拆分方法
　　4.3.1　复合拆分方法
　　4.3.2　包合拆分方法
　　4.3.3　包结拆分方法
　　4.4　动力学拆分
　　4.4.1　动力学拆分的化学方法
　　4.4.2　动力学拆分的酶催化方法
　　4.5　动态拆分方法
　　4.5.1　动态动力学拆分方法
　　4.5.2　动态热力学拆分方法
　　4.6　色谱拆分
　　4.6.1　液相柱色谱的制备拆分方法
　　4.6.2　制备性拆分方法
　　4.6.3　超(亚)临界流体色谱的制备拆分方法
　　参考文献
　　5　手性药物的分离分析
　　6　手性药物的生物活性研究
　　7　手性药物代谢动力学研究方法
　　8　手性药物的非临床安全性评价
　　9　手性药物的注册管理和技术评价
　　10　抗炎药
　　11　免疫系统药物
　　12　糖尿病治疗药
　　13　利尿剂
　　14　抗骨质疏松药
　　15　抗前列腺增生药
　　16　尿失禁治疗药
　　17　其他类药物
　　中英文术语对照表
　　索引
　　英文药名索引

　　《手性药物研究与评价》第1部分主要介绍手性药物的制备原理、合成方法、生物催化合成技术、拆分、分离与分析方法、生物学评价以及手性药物的审评原则及管理要求；第2部分收集了自2000年以来国内外上市的手性药物，以及目前仍在临床前、临床中研究的手性活性化合物共300多个，并附有主要参考文献。对手性药物目前研究的现状，候选药物的特点、进展与评价进行了综合性的介绍。
　　本书可供从事手性药物研究与开发的院校、研究单位和企业作为参考，以掌握手性药物研究的现状；可供初涉此领域的学生和研究人员系统学习手性药物的有关知识；也可供大专院校的学生、研究生和教师作为参考书。