尤特奇（聚甲基丙烯酸酯）应用技术指南

　　第一章聚甲基丙烯酸酯的性质1
　　一、聚甲基丙烯酸酯及其制备1
　　二、摩尔质量与摩尔质量分布1
　　三、玻璃化转变温度(glass transition temperature,Tg)2
　　四、最低薄膜形成温度(minimum filmforming temperature,MFT/MFFT)4
　　五、分散相的粒径5
　　六、聚合物残留单体含量6
　　七、特殊的应用性质6
　　1水蒸气渗透速率(water vapor transmission rate,WVTR)6
　　2断裂应变(elongation at break)7
　　3热稳定性8
　　第二章尤特奇聚合物的常规操作10
　　一、喷雾混悬液制备10
　　1操作过程10
　　2固体含量10
　　3搅拌和均质设备10
　　4喷雾混悬液的稳定性11
　　二、喷雾过程11
　　1设备配置11
　　2工艺参数11
　　三、包衣后的处理13
　　1后续干燥(post drying)13
　　2固化(curing)14
　　四、尤特奇聚合物的组合包衣15
　　1相容性组合物15
　　2尤特奇与其他聚合物的组合16
　　五、相容的附加剂16
　　1增塑剂16
　　2溶剂17
　　3助流剂与抗粘剂19
　　4色素19
　　5乳化剂和稳定剂20
　　6香料及甜味剂20
　　7渗透增强剂20
　　第三章药物表面积计算及测定21
　　一、聚合物质量的计算21
　　二、表面积的计算(片及胶囊)22
　　1简化计算22
　　2精确计算22
　　第四章设备与技术26
　　一、流化床包衣26
　　1颗粒包衣26
　　2颗粒形状26
　　3粒径26
　　4流化床系统中的片剂包衣27
　　5顶端/底部/切线喷雾27
　　6条件设置与使用要点27
　　7颗粒包衣用喷枪28
　　二、锅包衣28
　　1合适的片剂形状28
　　2锅包衣设备的颗粒包衣28
　　3普通包衣锅及有孔锅包衣机29
　　4喷雾速率30
　　5泵系统30
　　6条件设置和使用要点30
　　7无气系统(airless system)31
　　8干燥气体用量31
　　三、压片32
　　1骨架片32
　　2多颗粒片剂33
　　第五章肠溶制剂36
　　一、在肠溶制剂中的应用36
　　二、肠溶制剂的配方基础38
　　1包衣混悬液的制备38
　　2包衣后干燥40
　　3尤特奇L 30D55与尤特奇NE 30D的合用40
　　4肠溶尤特奇聚合物的合用40
　　5阴离子型尤特奇L 10055,L 100和S 100的再分散41
　　三、肠溶制剂实例43
　　1结肠定位片43
　　2肠溶明胶硬胶囊45
　　3包衣上药微丸和外层肠溶包衣48
　　4包色衣层的肠溶包衣片50
　　5 pH敏感和非pH敏感柔性聚合物制备的肠溶包衣结晶53
　　6小肠上段定位颗粒(水分散体包衣)56
　　7小肠上段定位颗粒(有机溶液包衣)58
　　8药物颗粒的肠溶包衣60
　　第六章缓释制剂63
　　一、尤特奇在缓释制剂中的应用63
　　1概述63
　　2扩散控制膜64
　　3骨架片处方66
　　二、缓释制剂的处方基础67
　　1不溶性的尤特奇聚合物67
　　2骨架片中的尤特奇 68
　　3用于缓释骨架片的pH敏感性聚合物68
　　4尤特奇RL/RS配方69
　　5尤特奇 NE/NM 30 D配方70
　　6合适的工艺参数的选择70
　　7配方辅料71
　　8调整药物释放的灵活选择71
　　三、缓释处方实例71
　　1挤出滚圆法制备缓释骨架微丸71
　　2 含速释剂量的粒子缓释包衣73
　　3 应用pH敏感聚合物(FS 30 D)和流化床制粒法制备缓释骨架片76
　　4 应用pH敏感聚合物L 30 D55和流化床制粒法制备缓释骨架片80
　　5 应用尤特奇 NM 30 D和流化床制粒法制备缓释骨架片83
　　6应用pH依赖聚合物和直接压片法制备缓释骨架片86
　　7利用底喷技术制备缓释包衣结晶87
　　8粒子缓释包衣及在线固化90
　　第七章掩味配方93
　　一、掩味配方的应用领域93
　　二、掩味的配方基础94
　　1尤特奇E PO的水分散体94
　　2合适的工艺参数95
　　3利用离子相互作用对细粉进行掩味96
　　4熔融挤出法对细粉进行掩味97
　　三、掩味配方实例98
　　1对乙酰氨基酚颗粒的水性无色包衣98
　　2掩味的对乙酰氨基酚颗粒压制成速崩片101
　　3空白片的水性有色包衣102
　　4掩味颗粒的水性有色包衣104
　　5高效锅包衣机制备有机有色包衣片107
　　6普通包衣锅制备水性无色包衣片108
　　第八章保护性包衣制剂111
　　一、保护性包衣制剂的应用领域111
　　二、保护性包衣配方基础112
　　1尤特奇E PO胶体水溶液112
　　2包衣混悬液的制备113
　　3与药物的反应114
　　4多颗粒制剂114
　　5适宜的过程参数114
　　6替代尤特奇E PO的防潮包衣115
　　7用于湿敏感药物的水性包衣工艺116
　　三、保护性包衣配方实例116
　　1用包衣锅制备水性有色保护性包衣片116
　　2用高效锅包衣机制备水性有色保护性包衣片119
　　3防潮水性包衣121
　　4防潮水性有色包衣123
　　第九章放大试验127
　　一、放大试验的一般原则127
　　二、放大试验配方——包肠溶衣128
　　1用Aeromatic Precision Coater制备结肠定位包衣结晶128
　　2用Ldige HiCoater制备结肠定位包衣片130
　　3用Manesty Coating System制备结肠定位包衣片133
　　4用Aeromatic Precision Coater制备肠溶包衣结晶135
　　5用Driacoater制备肠溶包衣片137
　　6用Ldige HiCoater制备肠溶包衣片139
　　7用Manesty Coating System制备结肠定位包衣片142
　　三、放大试验配方——保护性包衣144
　　1用Aeromatic Presion Coater制备掩味包衣颗粒144
　　2用Driamcoater制备掩味包衣片147
　　3用Ldige Hi Coater制备掩味包衣片149
　　4用Manesty System制备掩味包衣片152
　　第十章常见问题解答155
　　一、贮存方法155
　　1水分散体155
　　2对冰冻的敏感性155
　　3微生物生长155
　　4成膜颗粒/聚集物156
　　5固体157
　　6溶液157
　　7需要特别贮存的产品157
　　二、喷雾混悬液制备157
　　三、包衣过程158
　　1流化床158
　　2包衣锅159
　　四、压片162
　　第十一章尤特奇应用设备的清洗164
　　一、尤特奇E 100164
　　二、尤特奇L/S164
　　三、尤特奇RL/RS和尤特奇NE 30 D/NM 30 D165
　　附录 1 度量/单位换算169
　　附录 2名词术语170
　　附录 3参考文献173

　　    尤特奇(Eudragit)是合成药用辅料的商品名，自从第一个产品问世至今将近半个世纪，已广泛用于各种药物制剂，成为许多国际名牌制剂产品的重要辅料。本书重点介绍了尤特奇聚合物的常规操作、设备与技术，以及肠溶制剂、缓释制剂、掩味配方、保护性包衣制剂、放大试验等，对各个应用领域的编排均以个案研究形式提供配方实例和有价值的背景知识。本书可为药学专业师生以及药物制剂研发人员提供有益的启示。