现代手性药物的制备与合成

　　1抗生素1
　　1.1β-内酰胺类抗生素1
　　001硫酸头孢噻利(Cefoselis Sulfate)1
　　002盐酸头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil Hydrochlorid）4
　　003头孢特仑新戊酯（Cefteram,Pivoxil）7
　　004头孢妥仑匹酯（Cefditoren Pivoxil）10
　　005头孢吡普（Ceftobiprole）13
　　006头孢吡普酯（Ceftobiprole Medocaril）21
　　007氟氧头孢钠（Flomoxef Sodium）23
　　008泰比培南酯（Tebipenem Pivoxil）25
　　009阿维巴坦（Avibactam）28
　　1.2大环内酯类抗生素35
　　010塞红霉素（Cethromycin）35
　　2其他抗病原微生物药物43
　　2.1抗病毒药物43
　　011伐洛他滨（Valopicitabine）43
　　012度鲁特韦（Dolutegravir）48
　　013依非韦伦（Efavirenz）54
　　014马拉韦罗（Maraviroc）59
　　015Pradefovir Mesilate64
　　016特拉匹韦（Telaprevir）68
　　017埃替拉韦（Elvitegravir）72
　　018雷迪帕韦（Ledipasvir）76
　　019克拉夫定(Clevudine)85
　　020贝韦立马（Bevirimat)91
　　021呋山那韦钙（Fosamprenavir Calcium)93
　　022盐酸达卡他韦（Daclatasvir Dihydrochloride)99
　　023安普那韦(Amprenavir)102
　　024甲磺酸奈非那韦（Nelfinavir Mesylate)106
　　025索非布韦（Sofosbuvir)109
　　026Faldaprevir115
　　027Viramidine Hydrochloride120
　　028Benzimidavir122
　　2.2抗结核病药物124
　　029Pretomanid124
　　030贝达喹啉(Bedaquiline)128
　　031地依麦迪(Delamanid)133
　　2.3抗真菌药物136
　　032雷夫康唑(Ravuconzole)136
　　033卢立康唑(Luliconazole)139
　　034硫酸艾沙康唑钅翁（Isavuconazonium sulfate）142
　　035艾氟康唑（Efinaconazole）146
　　036恩贝康唑(Embeconazole)150
　　037Azoline Hydrochloride155
　　2.4喹诺酮类药物160
　　038盐酸普拉沙星(Pradofloxacin Hydrochloride)160
　　2.5其他抗菌药物162
　　039盐酸沃尼妙林(Valnemulin Hydrochloride)162
　　040瑞他莫林(Retapamulin)166
　　041西司他丁钠(Cilastatin Sodium)169
　　042咔哒唑胺(Cadazolid)171
　　043特地唑胺磷酸酯(Tedizolid Phosphate)176
　　3抗肿瘤药物182
　　3.1生物烷化剂类抗肿瘤药物182
　　044葡膦酰胺(Glufosfamide)182
　　3.2酪氨酸激酶抑制剂185
　　045阿卡替尼(Acalabrutinib)185
　　046阿法替尼(Afatinib)188
　　047克唑替尼(Crizotinib)193
　　048海那替尼(Henatinib)198
　　049(S)-苹果酸卡博替尼(Cabozantinib(S)-Malate)201
　　050依鲁替尼(Ibrutinib)204
　　051枸橼酸托法替尼（Tofacitinib Citrate）208
　　3.3DNA拓扑异构酶抑制剂213
　　052盐酸贝洛替康（Belotecan Hydrochloride）213
　　3.4抗代谢类抗肿瘤药物216
　　053氯法拉滨（Clofarabine）216
　　054阿扎胞苷（Azacitidine）218
　　3.5激素类抗肿瘤药物221
　　055阿索立尼（Asoprisnil）221
　　3.6动植物类抗肿瘤药物（源自天然产物）225
　　056长春氟宁（Vinflunine）225
　　3.7其他抗肿瘤药物229
　　057伏拉塞替（Volasertib）229
　　058奈拉滨（Nelarabine）231
　　059（R）-比卡鲁胺［（R）-Bicalutamide］233
　　4中枢神经系统用药236
　　4.1非甾体抗炎药236
　　060右旋布洛芬（Dexibuprofen）236
　　061盐酸他喷他多（Tapentadol Hydrochloride）237
　　4.2甾体类抗炎药240
　　062右布地奈德（Dexbudesonide）240
　　063糠酸氟替卡松（Fluticasone Furoate）244
　　064氟米龙（Fluorometholone）246
　　4.3精神病治疗药247
　　065盐酸鲁拉西酮（Lurasidone Hydrochloride）247
　　066盐酸左旋米那普仑（Levomilnacipran Hydrochloride）250
　　067草酸依地普仑(Escitalopram Oxalate)253
　　4.4抗帕金森病药255
　　068甲磺酸沙芬酰胺(Safinamide Mesilate)255
　　069盐酸司来吉兰(Selegiline Hydrochloride)258
　　070左旋多巴(Levodopa)261
　　071右旋多巴(Dextrodopa)264
　　4.5镇静催眠药267
　　072苏沃雷生(Suvorexant)267
　　4.6抗癫痫病药273
　　073醋酸艾司利卡西平(Eslicarbazepine Acetate)273
　　4.7改善脑循环与促智药276
　　074Choline Alfoscerate276
　　075T-588279
　　076aRundic acid283
　　077重酒石酸卡巴拉汀（Rivastigmine HydRogen taRtRate）286
　　5呼吸系统药物290
　　5.1平喘药290
　　078孟鲁司特钠(Montelukast Sodium)290
　　5.2祛痰药294
　　079盐酸西替克新(Cistinexine Hydrochloride)294
　　5.3慢性阻塞性肺病治疗药297
　　080阿地溴铵（Aclidinium Bromide)297
　　6抗变态反应药——抗组胺药302
　　081苯磺酸贝他斯汀（Bepotastine Besilate)302
　　7主要作用于循环系统药物（心脑血管药物）305
　　7.1强心药305
　　082盐酸考福辛达罗帕特（Colforsin daropate Hydrochloride)305
　　7.2抗凝血药(抗血栓药)310
　　083利伐沙班(Rivaroxaban)310
　　084替格瑞洛（Ticagrelor)313
　　7.3其他心脑血管药物（包括抗高血压药）316
　　085盐酸维那卡兰(Vernakalant Hydrochloride)316
　　086Maxi Posttm320
　　087盐酸氟辛克生(Flesinoxan Hydrochloride)324
　　088沙库必曲（Sacubitril）330
　　089安立生坦（Ambrisentan）335
　　090盐酸螺普利(Spirapril Hydrochloride)338
　　091阿拉普利（Alacepril）342
　　092苯磺酸左旋氨氯地平（Levamlodipine Besylate）345
　　093硫酸沃拉帕沙（Vorapaxar Sulfate）346
　　8消化系统用药352
　　消化性溃疡治疗药352
　　094左旋泮托拉唑钠［（S）-(-)-Pantoprazole Sodium］352
　　095右兰索拉唑（Dexlansoprazole）355
　　9治疗糖尿病用药360
　　096索格列净（Sotagliflozin）360
　　097埃格列净(Ertugliflozin)365
　　098米格列奈钙(Mitiglinide calcium)370
　　099替格列汀(Teneligliptin)373
　　100沙格列汀(Saxagliptin)378
　　101伊格列净(Ipragliflozin)384
　　102艾帕列净（emｐagliflozin）387
　　103坎格列净（Canagliflozin）390
　　104达格列净(Dapagliflozin)394
　　105利拉利汀(Linagliptin)398
　　106美罗利汀(Melogliptin)403
　　107磷酸西格列汀(Sitagliptin Phosphate)406
　　108DBPR 108410
　　109琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin Succinate)413
　　110维格列汀(Vildagliptin)416
　　111苯甲酸阿格列汀(Alogliptin Benzoate)419
　　10前列腺增生(良性）及其症状治疗药425
　　112奥生多龙(Oxendolone)425
　　113赛洛多辛（Silodosin)428
　　11性功能障碍治疗药、避孕药433
　　114阿伐那非(Avanafil)433
　　115孕三烯酮(Gestrinone)436
　　12眼科用药439
　　116比马前列素(Bimatoprost)439
　　117曲伏前列素(Travoprost)443
　　118他氟前列素（Tafluprost）446
　　13其他药物450
　　119Valbenazin Tosylate450
　　120福沙匹坦二甲葡胺（Fosaprepitant Dimeglumine）453
　　121奥贝胆酸（Obeticholic Acid）457
　　122依维莫司(Everolimus)460
　　123甲磺酸赖氨酸安非他命(Lisdexamfetamine Mesilate)464
　　124盐酸托莫西汀(Atomoxetine Hydrochloride)467
　　125盐酸右哌甲酯(Dexmethylphenidate Hydrochloride)470
　　126阿普斯特（Apremilast）473
　　127他替瑞林(Taltirelin)482
　　128米拉贝隆(Mirabegron)484
　　129L-谷氨酰胺（L-Glutamine)488
　　130依利格鲁司特(Eliglustat)490
　　131地夫可特(Deflazacort)494
　　132盐酸绿卡色林(Lorcaserin Hydrochloride)497
　　133巨大戟醇甲基丁烯酸酯(Ingenol Mebutate)501
　　134盐酸沙丙蝶呤(Sapropterin Dihydrochloride)503
　　135瑞加德松(Regadenoson)513
　　中文名索引(中文名后为该药物在本书中的编号)517
　　英文名索引(英文名后为该药物在本书中的编号)519
　　分子式索引(分子式后为该药物在本书中的编号)522
　　美国化学文摘CA登记号后索引(CA登记号后为该药物在本书中的编号)525

　　手性药物是当今新药研究的主要方向之一，手性药物具有不良反应小、使用剂量低、治疗效果高的特点。
　　本书收集了1990-2018年上市或目前仍处於临床研究阶段的手性药物共135个，详细叙述了各个药物品种的具体制备与合成方法，并对其化学结构式、分子式、分子量、CA登记号、研发厂商（研发单位）、首次上市时间和国家、性状、用途、合成路线、波谱数据等内容进行了说明。为了方便读者深入研究，每个品种后都列举了较为全面的参考文献。
　　本书可供药物研发、合成、制备的研究和技术人员阅读参考。